항응고제 : 무엇입니까? 그것들은 무엇을위한 것인가? I. 란디의 행동 메커니즘과 부작용

소개

항응고제는 혈액 응고를 방해 할 수있는 약물입니다.

그들의 치료 작용을 감안할 때, 이 약물은 혈전 형성을 방지하고 이미 형성된 사람들의 성장을 방해하는 데 사용됩니다. 실제로 혈관에서의 혈전 형성은 매우 심각하고 때로는 치명적인 결과를 초래할 수있는 사건입니다. 특히 혈전이 형성되어 혈관에 들어가는 혈관 벽에서 분리되는 경우 특히 그렇습니다.

현재에는 다양한 경로를 통해 투여되는 다양한 유형의 항 응고 약물이 특정 작용 기작을 통해 치료 활동을 수행합니다.

혈소판 응집 작용을하는 혈소판 응집 억제제와는 달리 항응고제 는 응고 인자와 응고 인자에 작용 하여 응고 과정방해하여 혈액 세포를 포획하는 섬유소 네트워크를 형성합니다 혈전의 근원.

호기심

일반적으로 항응고제는 일반적으로 " 혈액 희석제 "로 알려져 있습니다.

그들은 무엇입니까?

항응고제 약은 무엇이며 무엇을위한 것입니까?

언급 한 바와 같이, 항응고제는 새로운 혈전 형성을 방지하거나 이미 형성된 혈전 형성을 방해하는 약물입니다. 따라서, 이들의 활성으로 인해, 항응고제는 심혈관 질환 및 혈전의 존재에 의해 야기되는 사건의 치료예방 에 유용하다.

현재 치료에 사용되는 항 응고 약은 다르며, 다른 경로를 통해 투여되며, 작용 메커니즘 및 화학 구조에 따라 다음과 같이 나눌 수 있습니다.

  • 경구 용 쿠마린 (coumarin) 형 항응고제 : 이들은 비타민 K (응고 캐스케이드와 관련된 비타민)의 길항제 역할을하는 구강 투여 형 쿠마린 유도체입니다.
  • 헤파린 항응고제 : 헤파린 및 그 유도체를 포함하며 비경 구로 투여 됩니다. 이들은 응고의 생리학 적 억제제 인 안티 트롬빈 III를 활성화시킴으로써 행동을 수행합니다.
  • 인자 Xa- 억제 항응고제 : 이들은 응고 인자 Xa에 직접 작용하여 프로트롬빈 I의 트롬빈 (IIa 인자)으로의 변형을 방해합니다.
  • 인자 IIa- 억제 항응고제 : 인자 IIa 또는 트롬빈에 직접 작용하여 적혈구를 포착하여 혈액 응고를 일으키는 섬유소 네트워크 형성을 방지합니다.

치료 징후

항응고제의 가능한 치료 징후

고려중인 활성 물질에 따라 각 항응고제의 치료 적응증이 다를 수 있습니다. 그러나 항응고제 사용은 다음과 같은 경우에 유용합니다.

  • 깊은 정맥 혈전증;
  • 정맥 및 동맥 혈전 형성 질환;
  • 폐 색전증;
  • 색전의 위험이있는 심방 세동;
  • 기계 심장 판 보철 (밸브에서의 혈전 생성 방지);
  • 심근 경색;
  • 새로운 심장 혈관 사건 (다른 심장 마비, 뇌졸중 등)의 발병을 예방하기위한 최근의 심장 마비.
  • 불안정 협심증;
  • 급성 말초 동맥 폐색;
  • 불안정한 관상 동맥 증후군.

귀하가 사용해야하는 항응고제의 치료 적응증에 대한 더 자세한 정보는 의사에게 조언을 구하고 처방 된 의약품에 대한 패키지 삽입물을 읽는 것이 좋습니다.

그걸 알고 있니?

항응고제는 혈류가 느려지거나 형성된 혈전이 적혈구와 피브린 이 더 많은 정맥 내 혈전 형성을 예방하는 데 특히 효과적 입니다. 혈류가 더 빠른 동맥 혈관에서는 혈전이 더 많은 양의 혈소판으로 구성되고 섬유소의 양이 적습니다. 이런 이유로, 이 경우 항 혈소판 제제의 투여가 가능할 때 가장 먼저 선택됩니다.

Cumarinic 항응고제

Cumarinic 경구 용 항응고제

Cumarinic 항응고제 는 화학적 관점에서 볼 때 쿠마린 (천연 유기 화합물)의 유도체이기 때문에 그렇게 정의됩니다.

그들은 또한 비타민 K 길항제 로 알려져 있습니다. 왜냐하면 응고 과정에서이 비타민의 역할을 방해하기 때문입니다. 일반적으로 말하면, 단순히 " 경구 용 항응고제 "라고 불립니다.

치료 중에 존재하는이 유형의 항응고제 중,

  • Warfarin (Coumadin®);
  • Acenocoumarol (Sintrom®).

그걸 알고 있니?

어떤 경우에는 경구 용 항응고제를 적절한 용량으로 항 혈소판제병용 투여 할 수 있습니다.

동작 메커니즘

Cumarinic 항 응고 약 은 비타민 K 의 산화 환원 순환을 방해하는데, 이는 프로트롬빈 (prothrombin)으로 잘 알려진 제 2 인자 (factor II)인자 VII 와 같은 일부 비타민 K 의존성 응고 인자 의 합성 및 활성화에서 매우 중요한 보조 인자 입니다. IXX.

혈액 응고 과정에 관여하는 비타민 K의 산화 환원 순환은 서로 다른 효소 (비타민 K 퀴논 환원 효소 및 비타민 K 2, 3- 에폭시 환원 효소)의 사용을 포함합니다. Cumarinic 항 응고 약 은 비타민 K 2, 3- 에폭시 환원 효소의 억제제 역할을합니다.

부작용

쿠마린 항응고제로 치료하는 동안 발생할 수있는 부작용은 다양합니다. 이 가운데 우리는 다음을 기억합니다 :

  • 다른 장기 및 조직에서 출혈의 위험 증가 및 출혈 합병증의 출현;
  • 민감한 개인의 알레르기 반응;
  • 메스꺼움 및 구토;
  • 복부 통증;
  • 멍;
  • 탈모증;
  • 간 손상;
  • 신장 손상.

헤파린 항응고제

헤파린 타입 주사제 항응고제

우리가 헤파린 항응고제에 대해 이야기 할 때, 우리는 동일한 헤파린과 그 파생물이 모두 속한 약 세트를 나타 내기를 원합니다.

정확히 말하면 헤파린 은 단일 분자는 아니지만 비만 세포, 혈장 및 기타 조직의 과립에있는 황산뮤코 다당류 ( 황산 화 글리코 사 미노 글리 칸)의 이종 혼합물 로 구성됩니다. 따라서 유기체 내에 자연적으로 존재하는 내인성 화합물 이지만, 치료에 사용하기 위해 의약품 내에서 이용 가능하며 저 분자량 유도체가 수득되는 화합물이다. 또한 치료에 사용됩니다.

헤파린 제제는 적절한 경우 주사 또는 주입에 의해 비경 구적 으로 만 투여 됩니다.

현재 사용되는 헤파린 항응고제는 기본적으로 두 가지 유형이 있습니다.

  • 표준 또는 분획 되지 않은 헤파린 (고 분자량)은 항응고제 효과의 빠른 발현을 특징으로하지만, 작용 지속 시간은 짧습니다. 이러한 이유로 비상시에도 사용됩니다.
  • 저 분자량 헤파린 (또는 저 분자량 헤파린 으로부터의 LMWH )은 표준 헤파린보다 더 긴 작용 기간을 갖는다. 같은 활성 성분 : 항응고제 의이 그룹에 속하는
    • 베미파린 (Ivor®);
    • Dalteparin (Daltepin®, Fragmin®);
    • Enoxaparin (Clexane®, Clexane®®);
    • Reviparin (Clivarina®);
    • Tinzaparin (Innohep®).

그걸 알고 있니?

헤파린 제제는 다양한 생물학적 표적에 대해 상이한 친 화성을 갖는 다당류의 이종 혼합물이기 때문에 밀리그램 단위투여 량 과 동일한 투여 량에 의해 생성 된 항응고제 효과 간의 상관 관계제한적 이며 항상 사실이 아니다. 실제로, 헤파린 제품은 국제 단위 (IU, 또는 생물학적 활동에 근거한 약물 양의 측정 단위)투여됩니다 .

동작 메커니즘

헤파린 제제 는 응고 과정생리 학적 억제제 인 안티 트롬빈 Ⅲ에 결합하여 응고 인자 XaIIa (트롬빈)에 대한 억제 작용을 강화시킴으로써 항 응고 작용 수행합니다. 보다 상세하게는, 헤파린 제제가 안티 트롬빈 Ⅲ에 결합 할 때, 안티 트롬빈 Ⅲ 자체의 인자 Xa 및 IIa와의 친 화성 및 결합 속도를 증가시키는 구조 변화 를 일으킨다.

따라서 안티 트롬빈 III에 의해 생리 학적으로 작용하는 항응고제 작용은 헤파린 항응고제의 투여에 의해 상당히 증가것으로 보인다.

주의 사항

저 분자량 헤파린 은 항 응고 인자 Xa와 관련하여 항 트롬빈 III의 활성을 증가 시키지만 IIa 인자에 대해서는 증가시키지 않으며, 어떠한 경우에도 감소 된 방식으로 활성을 증가 시키며 임상 적 관점에서 유의하지 않게 증가시킨다. 따라서, 작용 기전은 표준 헤파린과 유사하지만, LMWH는 인자 Xa에 대해보다 선택적이다.

부작용

헤파린 항응고제 투여 후 발생할 수있는 부작용 중 다음과 같은 것을 발견했습니다.

  • 다른 장기 및 조직에서 출혈의 위험 증가 및 출혈 합병증의 출현;
  • 민감한 개인의 알레르기 반응;
  • 주사 부위에서의 반응;
  • 피부 반응;
  • 혈소판 감소증.

기타 헤파린 유도체

제약 분야의 연구는 생체 이용률을 높이고 부작용을 줄이기 위해 합성 헤파린 유도체를 개발했습니다.

이 합성 유도체들 중에서, 구조가 헤파린의 활성 부분을 기반으로하는 합성 펜타 사카 리드 설페이트 인 Aondtarinux (Arixtra®)는 놀랍지 않게 단지 펜타 사카 라이드 부분이며, 현재 치료에 사용됩니다.

그러나 fondaparinux는 표준 헤파린 및 저 분자량 헤파린과 마찬가지로 안티 트롬빈 Ⅲ에 결합하여 응고 인자 Xa를 간접적으로 선택적으로 억제 할 수 있습니다. 그러나 그것은 근본적인 장점을 가지고 있습니다 : 합성 활성 성분이고, 그 구조는 재현 가능 하며, 그것을 함유하는 의약품의 구성은 항상 동일합니다. 이 모든 것은 약동학 적 특성의 개선과 적절한 헤파린 항 응고 약보다 더 선택적 항 응고 작용의 달성을 가능하게했다.

팩터 Xa 억제제

항응고제는 직접 인자 Xa 억제제를 마약

직접 인자 Xa 억제제는 경구 투여 되고이 응고 인자에 직접 작용하여 항응고제 작용을 발휘합니다. 치료에 사용되는 항응고제 작용을 갖는 활성 성분 중에서, 우리는 다음을 발견했습니다 :

  • 리바 록 사반 (Xarelto®);
  • apixaban (Eliquis®).

동작 메커니즘

인자 Xa의 항 응고 인자 약물 직접 억제제는 후자에 직접 작용함으로써 그들의 작용을 수행한다. 응고 과정에서 Xa 인자는 트롬빈 (또는 IIa 인자) 의 형성에 관여 합니다. 인자 Xa의 직접 저해제 인 항응고제는 활성 부위에 매우 선택적 으로 결합하여 응고 과정에서 작용을 방해하여 결과적으로 혈전 형성을 방해합니다.

부작용

항응고제 약물 치료로 발생할 수있는 부작용 Xa 인자의 직접적인 억제제는 다양하며,

  • 다른 장기 및 조직에서 출혈의 위험 증가 및 출혈 합병증의 출현;
  • 민감한 개인의 알레르기 반응;
  • 혈종;
  • 피부 질환;
  • 간 장애.

인자 IIa 억제제

항응고제는 직접 요인 IIa 억제 물을 마약을 상용합니다

항응고제는 인자 IIa의 억제제 또는 트롬빈을 원할 경우 응고 과정에서 후자의 역할을 방해함으로써 운동을 수행합니다. 치료법에 사용되는이 유형의 항응고제 중에서 다음과 같은 활성 성분을 찾습니다 :

  • bivalirudin (Angiox®), 비경 구로 투여;
  • Argatroban (Novastan®) 또한 비경 구로 투여합니다.
  • dabigatran (Pradaxa®)은 구강 투여.

동작 메커니즘

항응고제 약물 직접 IIa 억제제는 후자에 직접 작용하여 결합하고 그 작용을 방해합니다. 응고 과정에서 트롬빈 은 피브리노겐을 피브린 단량체로 분리 하고 응고 인자 XIII를 응고 인자 XIIIa 로 전환시켜 혈액 세포를 트랩하고 응고를 일으키는 피브린 네트워크 형성을 돕습니다 . 그들의 작용 메카니즘 덕분에 항응고제 약물 직접 억제제는 응고 과정의 마지막 단계를 막아 혈전 형성을 막을 수 있습니다.

부작용

항응고제 약물의 직접 IIa 억제제로 치료하는 동안 발생할 수있는 부작용은 다양하며 사용 된 활성 성분 및 투여 방법에 따라 달라질 수 있습니다. 그러나 이들 중 우리는 다음을 기억합니다.

  • 다른 장기 및 조직에서 출혈의 위험 증가 및 출혈 합병증의 출현;
  • 민감한 개인의 알레르기 반응;
  • 경구 투여를위한 위장 장애;
  • 피부 반응;
  • 비경 구 투여시 주사 부위 반응.

금기

항응고제를 언제 사용해야합니까?

항응고제에는 다양한 활성 성분이 포함되어 있으며, 각각의 자체 작용 기작과 자체 "표적"을 가지고 있기 때문에 사용 약물에 따라 금기 사항이 다를 수 있습니다. 그럼에도 불구하고, 대부분의 항응고제의 사용은 일반적으로 금기 사항이라고 언급하는 것이 가능합니다 :

  • 활성 성분 또는 사용되는 의약품에 포함 된 부형제에 대해 과민 반응알려진 경우;
  • 병리학을 앓고 있거나 출혈과 출혈의 출현을 예측할 수있는 상태의 환자.

또한, 대부분의 항응고제 사용은 임신 중에는 권장하지 않습니다.

주의 사항

치료 적응증, 경고, 약물 상호 작용, 복용량 및 사용, 임신 중 및 수유 중 사용, 항응고제의 부작용 및 금기에 대한 자세한 내용은 반드시 의사가 처방 한 의약품 읽기를 참조하십시오. 사용합니다.

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